- 非奈利酮是首個在慢性腎病伴2型糖尿病患者中表現出正向腎髒和心血管獲益的非甾體選擇性鹽皮質激素受體拮抗劑。
- 批準是基于III期臨床FIDELIO-DKD研究結果，該研究在與2型糖尿病相關的慢性腎病患者中評估非奈利酮在腎髒和心血管獲益方面的有效性和安全性。
- 非奈利酮在獲得美國FDA批準後，最近被新發布的美國糖尿病協會“慢性腎病和風險管理”指南列爲A級推薦，用于有心血管事件和慢性腎病進展風險的慢性腎病伴2型糖尿病患者。
2022年2月21日，拜耳宣布歐盟委員會已經批準非甾體選擇性鹽皮質激素受體拮抗劑非奈利酮（finerenone，Kerendia®）10mg和20mg的上市申請，用于治療與2型糖尿病相關的慢性腎病（3 和 4 期并伴有白蛋白尿）成人患者。
哥本哈根 Steno 糖尿病中心的Peter Rossing 教授說：“即使在血糖和血壓控制良好的情況下，這類患者慢性腎病進展和心血管事件的風險仍然很高。鑒于大部分患者早期沒有症狀，2型糖尿病患者應該在醫生指導下早期就開始定期監控腎髒情況。非奈利酮是首個獲批用于慢性腎病伴2型糖尿病的非甾體選擇性鹽皮質激素受體拮抗劑，作用在現有療法未能觸及的疾病進展關鍵因素，用于保護患者的腎髒，讓損傷不再進一步加重。”
非奈利酮與現有慢性腎病伴2型糖尿病療法不同，是通過阻斷鹽皮質激素受體過度激活來起效，這個激活過程被認爲與慢性腎病進展和心血管損傷有關。
拜耳處方藥事業部首席醫學官和醫學事務及藥物警戒負責人Michael Devoy博士說：“現狀令人擔憂，2 型糖尿病患者的慢性腎病是終末期腎病的主要原因，這些患者的腎髒最終不能支撐身體需求，需要透析或腎移植才能維持生命。早期幹預會帶來更好的預後，其中的關鍵是通過降低腎功能喪失風險來預防進一步終末器官損傷。非奈利酮獲批上市爲醫生提供了一條新途徑，通過降低心血管事件風險和延緩腎髒疾病進展來保護這些脆弱的患者。”
非奈利酮在歐盟獲批是基于III期臨床FIDELIO-DKD研究結果，該結果在 2020 年美國腎髒病學會（ASN）腎髒周上公布，并同時發表在《新英格蘭醫學雜志》上。
2021年7月，基于FIDELIO-DKD III期臨床研究陽性結果，非奈利酮獲得美國FDA批準。2021年12月，非奈利酮在美國糖尿病協會（ADA）的新治療指南 “2022 年糖尿病醫療護理标準” 中獲得 A 級推薦，用于心血管事件或慢性腎病風險增加的慢性腎病伴2型糖尿病患者，或無法使用鈉-葡萄糖協同轉運蛋白 2 抑制劑的患者。
拜耳已經在多個國家/地區遞交了非奈利酮上市申請，目前都處于審評階段。
關于非奈利酮
非奈利酮（finerenone）是一種非甾體選擇性鹽皮質激素受體拮抗劑，在臨床前研究中顯示可阻斷鹽皮質激素受體過度激活造成的有害影響。在糖尿病患者中，鹽皮質激素受體過度激活被認爲會導緻慢性腎病進展和心血管受損，這可能由代謝、血流動力學或炎症和纖維化等因素驅動。
非奈利酮的 III 期研究計劃FINEOVATE目前包括5個具體項目，分别是FIDELIO-DKD、FIGARO-DKD、FINEARTS-HF、FIND-CKD和FIONA。
非奈利酮用于治療慢性腎病伴2型糖尿病患者的III期臨床項目納入了全球13,000多名患者，該項目包括兩個研究，旨在評價在接受标準治療基礎上，非奈利酮與安慰劑相比在腎髒和心血管方面的獲益。其中FIDELIO-DKD研究是評價在标準治療基礎上，與安慰劑相比，非奈利酮降低腎衰或防止腎髒疾病進展方面的有效性和安全性，納入大約5700名慢性腎病伴2型糖尿病患者。另一個FIGARO-DKD研究是評價在标準治療基礎上，與安慰劑相比非奈利酮降低慢性腎病伴2型糖尿病患者心血管疾病發病率與死亡率方面的有效性和安全性，納入約7400名患者。
2021年11月，拜耳宣布啓動 FIONA 臨床研究，這是一項多中心、随機、雙盲、安慰劑對照的 III 期臨床研究，在約200名慢性腎病和蛋白尿嚴重增加的兒科患者中評估在标準治療基礎上，非奈利酮的有效性、安全性和藥代動力學/藥效學。
2021年9月，拜耳宣布啓動 FIND-CKD 研究，這是一項多中心、随機、雙盲、安慰劑對照的 III 期臨床研究，探索非奈利酮用于非糖尿病慢性腎病的治療。FIND-CKD研究納入超過1500例非糖尿病慢性腎病患者，包括高血壓腎病和慢性腎小球腎炎（腎髒炎症），探索在指南推薦療法基礎上加用非奈利酮的療效和安全性。
2020 年 6 月，拜耳宣布啓動 FINEARTS-HF 研究，這是一項多中心、随機、雙盲、安慰劑對照的 III 期臨床研究，納入 5500 多名射血分數保留（左心室射血分數≥40%）的症狀性心衰（紐約心髒協會分級 II-IV）患者。研究的主要目的是證明非奈利酮在降低心血管死亡、總體（首次和複發）心衰事件（定義爲因心衰住院或因心衰急診）的複合終點發生率方面優于安慰劑。
關于慢性腎病伴2型糖尿病
慢性腎病是一種未被充分認識的緻死性疾病，病情進展隐秘且不可預測，很多症狀一旦發現就已經處于晚期。慢性腎病是糖尿病患者最常見的并發症，也是心血管疾病的獨立危險因素。大約40%的2型糖尿病患者會發展成爲慢性腎病。即使按照指南進行治療，慢性腎病伴2型糖尿病患者也處于慢性腎病進展和發生心血管事件的高風險中。據估計，慢性腎病大約影響全球超過1. 6億2型糖尿病患者。慢性腎病伴2型糖尿病是終末期腎病的主要原因，患者需要透析或者腎移植才能存活。慢性腎病伴2型糖尿病患者的心血管相關死亡風險是單獨患有2型糖尿病患者的3倍。
關于拜耳在心血管和腎病領域的承諾
拜耳是心血管疾病領域的創新領導者，緻力于通過不斷推出新療法來兌現承諾，傳遞科技創造美好生活的理念。心、腎健康緊密相連，心血管疾病與腎病仍有很多未被滿足的醫療需求。拜耳正努力在這兩個方向推出新治療方法，擴展治療領域。拜耳心血管部門已經推出多個産品，在臨床前和臨床開發的各個階段也有多個候選化合物。這些産品共同體現公司的研發方向，即優先選擇有治療潛力的靶點和通路，進而改變心血管疾病治療現狀。
前瞻性聲明
本新聞稿包括拜耳集團管理層基于當前設想和預測所作的前瞻性聲明。各種已知和未知的風險、不确定性和其它因素均可能導緻公司未來的實際運營結果、财務狀況、發展或業績與上述前瞻性表述中所作出的估計産生重大差異。這些因素包括在拜耳官方網站http://www.bayer.com/上公開的拜耳各項報告。本公司沒有責任更新這些前瞻性聲明或使其符合未來發生的事件或發展。
